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阿维菌素纵横谈

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阿维菌素是一种16元大环内酯类化合物,具有杀虫、杀螨和杀线虫活性,由美国北理大学大村智和美国默克公司首次开发。它是由链霉菌发酵产生的。7051菌株是从广东揭阳土壤中分离筛选的,是上海农药研究所于80年代后期研制的。经鉴定,证明该菌株与S.avermitilisMa-8460相似,具有与阿维菌素相同的化学结构。1993年,北京农业大学新技术开发公司启动了一项研究和开发这种药物的项目。阿维菌素是一种新型抗生素,具有结构新颖、农畜两用的特点。随着人们生活水平的提高和对绿色食品的呼吁,生物农药在当前的农药市场上备受青睐,权威人士预测21世纪将是生物农药的世纪。据报道,生物杀虫剂在欧洲的销售额将从1997年的1亿美元增加到2004年的1 . 69亿美元。阿维菌素是目前生物农药市场上最受欢迎、竞争最激烈的新产品。

一、阿维菌素的组成及其系列农药的种类

天然阿维菌素中有8种成分,包括A1a、A2a、B1a、B2a 4种,总含量 80%。对应的四种比例较小的同系物分别是A1b、A2b、B1b、B2b,其总含量20%。目前市场上的阿维菌素类农药以阿维菌素为主要杀虫成分(阿维菌素B1a B1b,其中B1a不低于90%,B1b不高于5%),以B1a含量标定。自1991年阿维菌素进入中国农药市场以来,阿维菌素类农药在中国害虫防治体系中发挥了重要作用。目前,我国生产阿维菌素的企业有10多家。目前市场上的阿维菌素系列农药有阿维菌素、伊维菌素和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐。

二、阿维菌素系列药剂的特点

1.广谱杀虫

目前已报道的阿维菌素杀虫谱有84种,多用于防治虫体小、世代多、易出现抗药性的害虫,如梨木虱、棉蚜等。潜伏性害虫如美洲斑潜蝇、害螨如二斑叶螨、柑桔叶螨、山楂叶螨和寄主广、食性杂的害虫如小菜蛾。

2.独特的杀虫机理

阿维菌素是一种神经毒剂,其作用机制是作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体,干扰昆虫神经末梢的信息传递,即刺激神经末梢释放神经传递抑制剂-氨基丁酸(GA-BA),促进GABA门控的氯离子通道延长和开放,激活氯离子通道。大量氯离子的涌入导致神经膜电位超增强,导致神经膜处于抑制状态,从而阻断神经末梢与肌肉的联系,使昆虫麻痹。由于其独特的作用机制,与常用药物无交叉耐药性。

据报道,阿维菌素可以影响除GABA受体以外的其他配体控制的氯离子通道。例如,在没有GABA神经支配的情况下,伊维菌素可以诱导蝗虫肌纤维膜传导的不可逆增加。

3.良好的层迁移活动

地层活性是指阿维菌素喷洒后能渗透到作物的叶片组织中,在表皮薄壁细胞中形成药囊并长期储存,因此阿维菌素具有较好的持效期。由于其良好的层积活性,阿维菌素对螨类、潜叶虫、潜叶虫和其它用常规农药难以控制的害虫,如钻蛀性害虫或吸吮性害虫高效。阿维菌素在土壤和水中易降解,在土壤中被土壤吸收,无淋溶、残留和环境污染;在生物体内没有蓄积和持久性残留,因此阿维菌素应该是一种无公害农药。阿维菌素还能被土壤微生物分解成活性更高的衍生物,如对植物线虫有杀虫作用。

三、生物对阿维菌素的抗药性现状及防治对策

国外关于生物对阿维菌素的抗性及其抗性机制的报道很多。1980年,Scott和Geoghiou首次发现对拟除虫菊酯抗性的家蝇品系(LPR)对阿维菌素具有7.6倍的交叉抗性。后来的研究表明,这种现象是由多功能氧化酶(MFO)代谢增强和表皮穿透力下降引起的,主要的抗性机制是表皮穿透力下降,属于高度隐性遗传。1991年,Gampos和Dybas发现二斑叶螨对阿维菌素产生抗性,其抗性还与表皮穿透和氧化代谢有关。二斑叶螨对阿维菌素的抗性发展与用药时间有关,其抗性遗传为常染色体不完全隐性遗传。李等研究了小菜蛾的抗性育种,发现小菜蛾对阿维菌素抗性的遗传也是常染色体不完全隐性遗传。阿根廷人和克拉克

发现马铃薯甲虫对阿维菌素的抗性还与多功能氧化酶和羧酸酯酶有关,其抗性遗传与小菜蛾和二斑叶螨相似,即也是常染色体不完全隐性遗传。此外,还发现美洲斑潜蝇、小菜蛾和德国小蠊对阿维菌素均有抗性。

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