托拉霉素是一种新的大环内酯类抗生素，专门用于哺乳动物。托拉唑林给药后吸收快，生物利用度高，半衰期长，药效持久。一次胃肠外给药即可提供整个疗程，在兽医临床应用中具有广阔的前景。

药动学

托拉霉素的药代动力学特点是单次给药后注射部位吸收快，有效血药浓度长，消除慢，表观分布体积大，生物利用度高，外周组织浓度高于血浆浓度。广泛的组织分布和良好的细胞渗透性是托拉霉素代谢动力学的重要特征。在免疫细胞中的积累也是托拉霉素的一个重要特征。肺组织中的药物浓度始终高于血液中的药物浓度，药物在肺泡巨噬细胞和中性粒细胞中蓄积，然后从这些细胞中缓慢释放。在给药的早期阶段，托拉霉素在肺中的累积是明显的。

不良反应和注意事项

托拉霉素相对安全，无致癌性、致畸性和遗传毒性，不诱发基因突变，但可能产生心脏毒性。据报道，6月龄牛每公斤体重皮下注射12.5毫升和15毫升单剂量后，出现急性心脏毒性，表现为心肌变性和多灶性损伤。服药后，奶牛会出现暂时性流涎和呼吸困难，猪会有轻微流涎，但时间很短，一般不到4小时。注射妥拉霉素后会有局部组织反应。毒性现象的主要原因是使用的剂量远远高于治疗剂量。常用的给药方法有皮下注射和肌肉注射。口服会引起较低的急性毒性，静脉注射会引起中度毒性。因此，应用托拉霉素防治牛和猪的呼吸道疾病必须在兽医的指导下进行。

暴露于高剂量托拉霉素的实验动物将有轻微的水肿和脱皮、饲料消耗减少和排便减少。90%的剂量以其原始形式从粪便和尿液中排出。粪便对托拉唑林有很强的吸附能力，可与结肠内容物结合大量排出，结肠内容物和粪便的pH值可显著降低托拉唑林的抗菌活性。因此，服用推荐剂量的托拉霉素不会对环境中的生物造成严重危害。

托拉唑林不应用于泌乳奶牛或未泌乳小牛。牛的戒断期为18天；猪的戒断期为5天；皮下注射给药时，每个注射部位不得超过10ml；给猪肌肉注射时，每个注射部位的剂量不得超过2.5毫升。

残留

托拉霉素的代谢并不广泛，托拉霉素的一些代谢物与其母体化合物非常相似。排泄物和组织样本中代谢物的形成过程如下：在托拉霉素分子的脱氧糖胺部分发生N-去甲基化、N-氧化、双脱氧甲基己糖的部分裂解、双脱氧甲基己糖的N-去丙基化和大环酯的水解。托拉霉素在大鼠、狗、牛和猪体内的代谢模式基本相似。

将放射性元素标记的托拉霉素皮下或肌肉注射到牛、猪体内时，通过肠道分泌物排出，约占剂量的30%-60%。牛粪和尿分泌物中的药物残留相似，结肠内容物中的药物残留在给药后第一天最高。在给药的5天内，分泌物中的药物残留逐渐减少，直到结肠内容物的浓度小于1微克/克。猪分泌物中的药物残留分布在粪便的2/3处，结肠内容物中的药物残留在给药后3 -4天达到最高值，约为6.0微克/克。在给药后的6 -12天内，分泌物中的药物残留逐渐减少到小于1微克/克。

目前批准临床使用的大环内酯类抗菌兽药有李斯特菌、乙酰螺旋霉素和替米考星。这些药物在用于牛、猪呼吸道疾病的防治时，一般通过拌料或饮水给药，需要反复给药才能发挥药效。目前，通过单剂量胃肠外给药，托拉霉素已成为预防和治疗猪和牛呼吸道疾病的有效药物。同时尽量减少处理动物的次数，以获得最大的依从性，从而减轻动物的压力。基于托拉霉素对呼吸系统疾病致病菌良好的体外抗菌活性和药动学特性，托拉霉素将具有更广阔的应用前景。